1、布南色林调研报告
一、 药品基本信息
【药品名称】
通用名：布南色林
英文名：Blonanserin
英文别名：AD-5423, Lonasen
汉语拼音：Bu nan se lin
化学名：2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
CAS登记号：132810-10-7
其结构式如下：
分子式： C23H30FN3
分子量：367.514
【剂 型】片剂
【规格】4mg/片
【药理类型及作用机制】
药理类型：5-色胺类受体拮抗剂
作用机制：对多巴胺D2受体和5-色胺受体有较强的阻断作用。
【临床适应症及用法用量】
适应症：精神分裂症。
用法用量：成人在使用布南色林时，一次用量为4mg,一天2次，饭后服用，口服时慢慢增加用量。一天用量保持在8-16mg，分2次口服使用。另外，虽然可以根据患者的年龄和症状适当增加、减少用量，但一天的用量不能超过24mg。
【项目背景】
精神分裂症是精神科常见疾病，自20世纪50年代初发现氯丙臻的抗精神病作用以来．精神分裂症一直以药物治疗为主。目前常用的抗精神病药物按受体阻断作用不同分为典型和非典型两大类：典型抗精神病药以氯丙嗪、氟哌啶醇为代表．主要作用机理为阻断多巴胺受体它们对精神分裂症的阳性症状(幻觉、妄想、兴奋躁动、冲动行为等)有较好疗效．同时锥体外系反应(EPS)常见，而对阴性症状(情感淡漠、思维贫乏、意志减退等)疗效差，非典型抗精分药，治疗谱更广，对阴性症状效果明显优于传统药物，安全性高，副作用更轻微，服用剂量更小，也出现了很多更先进的剂型，极大提高了患者的依从性，代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平等。
我公司研制的布南色林，是2008年日本上市的最新型非典型抗精神病药。与氟哌啶醇进行的8周双盲临床比较试验，有263例精神分裂症患者参加。8-24 mg/天布南色林至少与4-12 mg/天氟哌啶醇一样有效，均可提高最终全面改善级数(FGIR)得分（两药物对患者至少中等程度改善率分别为61.2%和51.3%），锥体外系不良反应发生率较少（分别为52.7% 和75.4%）。
荷兰研究人员比较氟哌啶醇和非典型抗精神病药利培酮对基本睡眠效率低于85％的精神分裂症患者的睡眠影响。患者平均服用0.5mg/day利培酮较服用氟哌啶醇有更长的3期慢波睡眠，较长的睡眠维持期和较少的短时间觉醒。
2008年1月布南色林由日本住友制药株式会社开发上市。目前本品国内无进口，根据《专利法》和《药品行政保护条例》，该药在中国无专利风险，也不具备在我国申请行政保护的条件。
【市场情况】
抗精神分裂症药物（下称抗精分药物）的市场经过多年的开发，已经相当成熟。2006年，抗精分药物在全球市场的销售额达162亿美元，成为全球第五大治疗药物类别。
近十几年来，国内精神分裂症患病率已经表现出上升趋势，由1982年的5.69％。上升到1993年的6.55％。据2002年我国卫生部的通报，我国精神分裂症患者约有800万人，每年新增患病人数15万人，到2006年将增加到860万人左右。
2006年，全国样本医院抗精分药的用药金额已超过1.2亿元，复合年增长率为33.5%，增速不但高于医院整体用药和精神神经用药的增速，也高于安定类用药大类的增长，按比例放大后可推算出，全国医院抗精分药整体用药金额在10亿元以上。
其中，拉动市场增长的主要因素同样来自于非典型抗精分药的突出表现，2006年非典型抗精分药已占到该市场总份额的95%以上，而传统抗精分药的销量则出现了持续下滑，其份额由2000年的40%以上降至2006年的不足5%。
布南色林是新一代的抗精神分裂药。为国内大力发展抗精神分裂药奠定较好的研发和产业基础，社会效益非常显著。
【注册分类及其依据】
根据《药品注册管理办法》的有关规定，布南色林属化学药品注册第3.1类。
【国内外研发状况】
大日本住友制药公司研制的布南色林，于2008年在日本上市。目前在美国和欧洲进行II期临床试验。
国内目前已有一家申报原料+制剂，
五、知识产权情况
目前本品国内无进口，根据《专利法》和《药品行政保护条例》，该药在中国无专利风险，也不具备在我国申请行政保护的条件。
